地西泮
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地西泮
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| IUPAC命名 | |
| 7-chloro-1-methyl- 5-phenyl-1,3-dihydro-2H- 1,4-benzodiazepin-2-one |
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| 識別 | |
| CAS號 | |
| ATC編碼 | N05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| 化學資料 | |
| 化學式 | C16H13ClN2O |
| 分子量 | 284.7 g/mol |
| 藥物動力學資料 | |
| 生物利用度 | 93% |
| 膜蛋白結合 | 99% |
| 代謝 | 肝 |
| 半衰期 | 20-100小時 |
| 排泄 | 腎 |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級 |
C（澳洲）、D（美國） |
| 法律狀況 |
Schedule IV（1971年精神藥物公約）、第二類精神藥品（中國大陸）、S4（澳洲） |
| 途徑 | 口服、肌肉注射、靜脈注射、栓劑 |
地西泮（Diazepam），另有中文譯名安定、苯甲二氮䓬，著名品牌名稱有“Valium”，化學式C16H13ClN2O，是苯二氮䓬类药物其中之一。地西泮具有抗焦慮、抗癲癇、鎮靜、鬆弛骨骼肌肉及消除記憶的作用，常用於醫治焦慮、失眠、肌肉痙攣及部份癲癇症。地西泮亦用於若干醫療程序（如內視鏡檢查）中，以減輕緊張及焦慮，也用於一些外科手術中，促進記憶消失。
地西泮被列入世界衛生組織的“基本藥物名單”中。
目录 |
[编辑] 歷史
地西泮由羅氏公司（Hoffmann–La Roche）開發，在1963年獲准使用，它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬（或譯甲氨二氮䓬）的大約5倍。地西泮的銷量迅即超越氯氮䓬。其他藥廠看到地西泮的成功，便開發其它新的苯二氮䓬類藥物。
醫學界視苯二氮䓬類藥物較以往常用的巴比妥鹽類藥物更好，因為後者的治療劑量和中毒劑量差距較少（即是稍為過量便容易中毒），後者在治療劑量下亦有較強鎮靜作用。過量服用地西泮較不容易引致死亡（不過仍然有人因服用地西泮過量而死亡），但如同時服用其它鎮靜劑或酒類則會增加危險。
[编辑] 物理特性
地西泮是白色或黃色結晶狀固體，無氣味，微苦，微溶或不溶於水。
地西泮可吸附在塑膠上。
[编辑] 藥理學
[编辑] 藥物動力學
地西泮可口服、靜脈注射、肌肉注射、或以栓劑方式給藥。
地西泮在口服後，迅速被身體吸收，藥效很快開始，以靜脈注射或肌肉注射方式給藥的話，藥效更快。地西泮經肝臟代謝，其代謝物經腎臟排泄，只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。
[编辑] 醫學上用途
[编辑] 不良反應
[编辑] 成癮性及濫用
如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上，能產生物質依賴，停藥時可出現脫癮徵狀。如服用更大劑量，可更快產生物質依賴。
當停藥時，劑量應在2至4星期間逐漸減少，以避免脫癮徵狀出現。
地西泮是1971年“精神藥物公約”所管制的物質之一，在世界各地受嚴格管制，例如民眾需經醫生處方取得藥物，供應者需保存準確存貨記錄。法例上，地西泮在中國內地列為第二類精神藥品，在香港列為第一部危險藥物，在臺灣列為第四級毒品。
