对乙酰氨基酚

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IUPAC中文名称
N-(4-羟基苯基)乙酰胺
INN通用名	[1]
CADN通用名	对乙酰氨基酚
分子式	C8H9NO2
分子量	151.17 g/mol
CAS号	[103-90-2]
ATC代码	N02BE01
半衰期	1~4 小时
适应症	发热、疼痛、炎症、风湿、
代谢途径	肝脏
排泄途径	肾脏
商品名／生产商	扑热息痛 必理痛 普拿疼等
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对乙酰氨基酚（英文：paracetamol或acetaminophen，又称扑热息痛）是一种常用的退热和止痛药物，常用于发烧、头痛和其他轻微疼痛。它是许多感冒药和止痛药的主要成分。按标准计量服用对乙酰氨基酚是相当安全的，但是由于其疗效广泛，故意或偶然的过量服用也是常见的。

对乙酰氨基酚与阿斯匹林和布洛芬等常见的止痛药不同，不含有抗炎成分，所以也就不是所谓的“非甾体抗炎药（NSAID）”。按常规计量服用对乙酰氨基酚不会刺激胃粘膜或引起肾脏或胎儿动脉导管血液疾病，而NSAID类药物可能引起此类症状

与非甾体类抗炎药物相似，但是与鸦片类药物不同，对乙酰氨基酚不会使人精神愉快或是改变心情。对乙酰氨基酚和NSAID类药物不会有令人上瘾和产生依赖性的危险。对乙酰氨基酚的分子式非手性的，所以不会有旋光性。对乙酰氨基酚的两个英文名字都来自于他的化学名称“N-acetyl-para-aminophenol”（N-乙酰-对-氨基苯酚）和“para-acetyl-amino-phenol”（对乙酰氨基酚）。在某些文献中，对乙酰氨基酚被简记作“apap”。

[编辑] 历史

在古老的中世纪时期，仅有的退热药物是一种存在于柳树树皮中的物质（一类叫作水扬苷的物质，后来导致了阿司匹林的发展）和一种存在于金鸡纳树树皮里的物质。金鸡纳树皮也是用来制造抗疟疾药物奎宁的主要原料，奎宁本身也有退热的功效。直到19世纪中后期才发展出提炼分离水扬苷和水杨酸的技术。

1880年代以来，随着金鸡纳树日益减少，人们开始寻找其替代品。1886年科学家发明了退热冰（乙酰苯胺），1887年又发明了非那西丁（乙酰对氨苯乙醚）。1873年，Harmon Northrop Morse首先通过对-硝基酚和冰醋酸的在锡催化下反应合成了对乙酰氨基酚，但是在二十年之内对乙酰氨基酚并没有用于医学用途。1893年，在某些服用了非那西丁的患者的尿液里发现了对乙酰氨基酚的存在，并浓缩成白色、稍有苦味的晶体。1899年对乙酰氨基酚被发现是退热冰的代谢产物，但是这些发现在当时并没有被重视。

1946年美国止痛与镇静剂研究所（the Institute for the Study of Analgesic and Sedative Drugs）拨款给纽约市卫生局（New York City Department of Health）研究止痛剂的问题。伯纳德·布罗迪（Bernard Brodie）和朱利叶斯·阿克塞尔罗德（Julius Axelrod）被分配研究非阿司匹林类退热剂为何产生高铁血红蛋白症（一种非致命的血液疾病）这一副作用。1948年伯纳德和阿克塞尔罗德发现退热冰的作用归功于他的代谢产物对对乙酰氨基酚，因此他们提倡使用对乙酰氨基酚替代退热冰，因为对乙酰氨基酚类似没有退热冰的毒副作用。

1955年，对乙酰氨基酚在美国境内上市销售，商品名泰诺（Tylenol）。

1956年，500毫克一片的对乙酰氨基酚在英国境内上市销售，商品名必理通（Panadol）。1963年，对乙酰氨基酚列入英国药典，并因其较小的副作用和与其它药物的相互作用而流行开来。

[编辑] 用量

成年人每日推荐用量为每次500 mg至1000 mg，每日四次，每日最大用量4 g，服用超过7.5 g/日或150 mg/kg 体重可能导致肝中毒。在推荐剂量内，对乙酰氨基酚对于成人和幼儿都是安全的。但是因为对乙酰氨基酚用途广泛，它的效用也往往被低估。